Estazolam Espefa

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta
Estazolam Espefa, 2 mg, tabletki
Estazolamum
Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona informacje ważne dla pacjenta. - Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać. - W razie jakichkolwiek wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty. - Lek ten przepisano ściśle określonej osobie. Nie należy go przekazywać innym. Lek może zaszkodzić innej osobie, nawet jeśli objawy jej choroby są takie same. - Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Patrz punkt 4.
Spis treści ulotki:

1. Co to jest lek Estazolam Espefa i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Estazolam Espefa

3. Jak stosować lek Estazolam Espefa

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Estazolam Espefa

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Estazolam Espefa i w jakim celu się go stosuje

Lek Estazolam Espefa należy do grupy benzodiazepin. Lek działa nasennie, ułatwiając zasypianie. W niewielkim stopniu zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych oraz działa słabo przeciwdrgawkowo.
Wskazania do stosowania: Doraźne i krótkotrwałe leczenie zaburzeń snu takich jak: trudności z zasypianiem, częste przebudzenia nocne, wczesne przebudzenia poranne.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Estazolam Espefa

Kiedy nie stosować leku Estazolam Espefa: - jeśli pacjent ma uczulenie (nadwrażliwość) na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników leku (wymienionych w punkcie 6); - jeśli pacjent ma chorobę myasthenia gravis (objawiającą się nadmiernym osłabieniem mięśni); - jeśli pacjent ma ciężką niewydolność oddechową; - jeśli pacjent ma ciężką niewydolność wątroby; - jeśli pacjent ma zespół bezdechu sennego (jest to choroba polegająca na występowaniu przerwy w oddychaniu podczas snu, tzw. bezdech, trwający dłużej niż 10 sekund); - jeśli pacjent ma jaskrę z zamkniętym kątem przesączania; - u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem stosowania leku Estazolam Espefa pacjent powinien poinformować lekarza: - jeśli ma stwierdzone choroby psychiczne; - jeśli był leczony z powodu uzależnienia, np. od narkotyków lub alkoholu; - jeśli ma niewydolność wątroby; - jeśli ma niewydolność nerek; - jeśli ma niewydolność oddechową (objawiającą się m.in.: dusznością, sinym zabarwieniem skóry, świszczącym oddechem);

- jeśli jest w podeszłym wieku (powyżej 65 lat), ponieważ istnieje większe ryzyko nasilenia objawów niepożądanych (patrz punkt 4: Możliwe działania niepożądane).
Jeśli bezsenność utrzymuje się lub nasila się po 7–10 dniach stosowania, należy poinformować lekarza.
Jeśli wystąpią reakcje paradoksalne, tj. niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresywne zachowanie, urojenia, koszmary nocne, omamy, psychozy i inne zmiany w zachowaniu, lek należy natychmiast odstawić.
Jeśli leczenie jest długotrwałe, lekarz zleci regularne badanie krwi i moczu.
Jeśli lek był stosowany długotrwale, tj. dłużej niż 4 tygodnie, należy odstawiać go pod kontrolą lekarza (patrz punkt: Przerwanie stosowania leku Estazolam Espefa).
Długotrwałe stosowanie leku Estazolam Espefa może spowodować fizyczne i psychiczne uzależnienie.
Lek Estazolam Espefa a inne leki Należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich lekach przyjmowanych przez pacjenta obecnie lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje przyjmować.
Lek Estazolam Espefa nasila działanie niżej wymienionych leków i nie należy go przyjmować jednocześnie z następującymi lekami: - leki stosowane do znieczulenia ogólnego; - leki psychotropowe (stosowane w leczeniu m.in. schizofrenii); - leki przeciwhistaminowe (stosowane w leczeniu alergii); - inne leki nasenne; - leki stosowane w leczeniu depresji i lęku; - leki stosowane w leczeniu padaczki; - opioidowe leki przeciwbólowe (np. kodeina, morfina), ponieważ istnieje ryzyko uzależnienia psychicznego.
Leki, które mogą nasilać działanie leku Estazolam Espefa: - cymetydyna – lek stosowany w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy; - erytromycyna – antybiotyk.
Leki, które mogą osłabiać działanie leku Estazolam Espefa: - doustne środki antykoncepcyjne.
Palenie tytoniu osłabia działanie leku Estazolam Espefa.
Stosowanie leku Estazolam Espefa z jedzeniem, piciem i alkoholem Podczas stosowania leku Estazolam Espefa i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy spożywać żadnych napojów alkoholowych. Alkohol nasila działanie nasenne leku oraz zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych (Patrz punkt 4: Możliwe działania niepożądane).
Ciąża i karmienie piersią Jeśli pacjentka jest w ciąży lub karmi piersią, przypuszcza że może być w ciąży lub gdy planuje mieć dziecko, powinna poradzić się lekarza przed zastosowaniem tego leku.
Leku Estazolam Espefa nie należy stosować w okresie ciąży. Lek przenika przez łożysko i może być niebezpieczny dla nienarodzonego dziecka.


Przyjmowanie leku w ostatnich trzech miesiącach ciąży i podczas porodu może powodować wystąpienie u dziecka hipotermii (nadmierne obniżenie temperatury ciała poniżej 36°C), zmniejszenie ciśnienia krwi i zaburzenia oddychania.
Lek Estazolam Espefa przenika do mleka kobiecego, dlatego nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.
Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn W trakcie przyjmowania leku Estazolam Espefa i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
Lek Estazolam Espefa zawiera laktozę Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed przyjęciem leku.

3. Jak stosować lek Estazolam Espefa

Ten lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.
Lek należy stosować doustnie. Dawki leku i długość leczenia ustala lekarz. Wielkość dawki zależy od wieku pacjenta i jego reakcji na lek. Nie należy przekraczać zalecanej dawki leku.
Zazwyczaj stosowana dawka leku, to:
W leczeniu zaburzeń snu: pół tabletki lub 1 tabletka (1 mg do 2 mg) 30 minut przed snem.
Stosowanie u dzieci i młodzieży Leku Estazolam Espefa nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) O stosowaniu tego leku zadecyduje lekarz.
Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek O stosowaniu tego leku zadecyduje lekarz.
Zastosowanie większej niż zalecana dawki leku Estazolam Espefa W razie przyjęcia większej niż zalecana dawki leku, należy niezwłocznie powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Mogą wystąpić objawy przedawkowania: - senność; - zaburzenia orientacji; - chwiejny chód, trudności z utrzymaniem równowagi; - znaczne zmniejszenie ciśnienia krwi; - zaburzenia oddychania (płytki nieregularny oddech, zmniejszenie częstości oddychania); - rzadko śpiączka.
Zagrożenie dla życia może stanowić zatrucie mieszane lekiem Estazolam Espefa i alkoholem lub lekiem Estazolam Espefa i innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy. W przypadku zatrucia lekiem Estazolam Espefa należy pacjenta natychmiast przewieźć do szpitala.
Pominięcie zastosowania leku Estazolam Espefa Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Przerwanie stosowania leku Estazolam Espefa Nie należy samodzielnie przerywać stosowania leku. Lekarz zadecyduje o stopniowym zmniejszeniu dawki. Nagłe przerwanie zażywania leku może spowodować wystąpienie objawów odstawiennych: - bezsenność; - bóle głowy; - bóle mięśni; - wzmożony lęk, niepokój; - nadmierna ruchliwość; - zaburzenia orientacji i drażliwość.
W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstość działań niepożądanych zwiększa się po przekroczeniu zalecanych dawek.
Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco: - bardzo często: (występują u więcej niż 1 osoby na 10); - często: (występują u 1 do 10 osób na 100); - niezbyt często: (występują u 1 do 10 osób na 1 000); - rzadko: (występują u 1 do 10 osób na 10 000); - bardzo rzadko: (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000); - nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Często występujące działania niepożądane: - senność w ciągu dnia, ospałość; - bóle głowy, zawroty głowy; - nerwowość; - zaburzenia myślenia; - zaburzenia orientacji; - wydłużenie czasu reakcji; - nudności, zaparcia; - lęk; - suchość w jamie ustnej; - złe samopoczucie, znużenie, ogólne osłabienie organizmu.
Rzadko występujące działania niepożądane: - niemożliwość uczenia się i zapamiętywania nowych informacji (niepamięć następcza); - utrata zainteresowań, bierność (apatia); - zaburzenia snu (trudności z zasypianiem, częste budzenie się); - chwiejny chód, trudności z utrzymaniem równowagi; - zmniejszenie popędu płciowego; - wymioty, wzdęcia; - nagłe zmiany nastroju (nagłe wybuchy gniewu, płaczu, radości); - reakcje paradoksalne (agresywne zachowanie, bezsenność, drażliwość, urojenia – fałszywe przekonania, koszmary nocne, zmiana zachowania); - omamy (spostrzeganie nieistniejących przedmiotów lub osób); - wysypka (swędzące, czerwone grudki na skórze); - pokrzywka (jasnoróżowe swędzące bąble na skórze); - uczucie szybkiego lub wolnego bicia serca; - omdlenia; - zwiększone pragnienie; - zmiana apetytu, zmiana smaku;

- zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała; - skurcze mięśni, bóle stawów i mięśni; - kaszel, trudności w oddychaniu; - zaburzenia widzenia; - zaburzenia miesiączkowania; - zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia i agranulocytoza).
U osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) objawy niepożądane mogą się nasilić. Szczególnie niebezpieczne mogą być: trudności z utrzymaniem równowagi, osłabienie napięcia mięśni oraz uczucie ogólnego osłabienia. Mogą być przyczyną upadku i niebezpiecznych złamań kości u tych osób.
Długotrwałe stosowanie leku może spowodować fizyczne i psychiczne uzależnienie.
Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Estazolam Espefa

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.
Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na opakowaniu. Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.
Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji ani domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Estazolam Espefa: - Substancją czynną leku jest estazolam. Jedna tabletka zawiera 2 mg estazolamu. - Pozostałe składniki (substancje pomocnicze) to: skrobia żelowana (kukurydziana), celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, magnezu stearynian, talk.
Jak wygląda lek Estazolam Espefa i co zawiera opakowanie
Opakowanie zawiera 20 lub 28 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.



Podmiot odpowiedzialny i wytwórca
Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy ESPEFA, ul. J. Lea 208, 30-133 Kraków Tel.: 12 639 27 27
Informacja dla niewidomych i słabowidzących: 800-007-777
Data ostatniej aktualizacji ulotki: 19.04.2023 r.

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Estazolam Espefa, 2 mg, tabletki

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza jednowodna.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Doraźne i krótkotrwałe leczenie zaburzeń snu (trudności z zasypianiem, częste przebudzenia nocne, wczesne przebudzenia poranne).

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Dawkę leku lekarz dobiera indywidualnie w zależności od wieku i reakcji pacjenta na lek. W leczeniu zaburzeń snu: zalecana dawka początkowa od 1 mg do 2 mg (½ - 1 tabletka) 30 minut przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat): dawkę leku należy zmniejszyć o połowę. Pacjenci z niewydolnością wątroby i (lub) nerek: zalecane jest zmniejszenie dawki leku. Leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. Nie należy przekraczać zalecanej dawki leku.
Estazolam Espefa nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania.
Produktu leczniczego nie należy odstawiać nagle, konieczna jest zawsze stopniowa redukcja dawki.
Sposób podawania: podanie doustne

4.3 Przeciwwskazania

- Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 - Miastenia - Ciężka niewydolność oddechowa - Okres ciąży i karmienia piersią - Ciężka niewydolność wątroby - Zespół bezdechu sennego - Jaskra z zamkniętym kątem przesączania

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Stany napięcia i niepokój, związane z problemami dnia codziennego nie są wskazaniem do stosowania estazolamu.
Pacjenci stosujący estazolam długotrwale lub w dużych dawkach powinni pozostawać pod stałą kontrolą lekarską. Długotrwałe stosowanie produktu leczniczego prowadzi do stopniowego osłabienia jego działania w wyniku rozwoju tolerancji. Utrzymywanie lub nasilanie się bezsenności po 7–10-dniowym okresie stosowania estazolamu może wskazywać na inne podłoże zaburzeń i stanowić wskazanie do weryfikacji diagnozy. Długotrwałe stosowanie estazolamu może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększaniem dawki i okresem przyjmowania produktu leczniczego oraz u pacjentów nadużywających alkoholu i narkotyków. Nagłe odstawienie produktu, po długim okresie stosowania dużych dawek może powodować wystąpienie objawów zespołu odstawiennego, którego objawami są: bezsenność, bóle głowy, bóle mięśniowe, wzmożony lęk i napięcie, pobudzenie psychoruchowe, stany splątania i drażliwości. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: depersonalizacja (poczucie zmiany osobowości), derealizacja (zmiana odbioru rzeczywistości), przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy lub napady padaczkowe. Nasilenie objawów zespołu odstawiennego zależy od czasu stosowania i dawki estazolamu. U pacjentów stosujących duże dawki leku lub stosujących lek dłużej niż 4 tygodnie, lek należy odstawiać pod kontrolą lekarza, stopniowo zmniejszając dawki.
Estazolam należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów w przebiegu chorób psychicznych oraz u pacjentów po kuracjach odtruwających po przedawkowaniu, np. narkotyków.
Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby, z niewydolnością nerek oraz u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. U tych pacjentów zalecane jest zmniejszenie dawki początkowej i indywidualne ustalenie dawki w zależności od stanu pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku nasila się ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej.
Estazolam może nasilać niewydolność oddechową. Należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami oddychania i stosować najmniejsze zalecane dawki.
Produkt leczniczy należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność, drażliwość, urojenia, koszmary nocne, omamy, psychozy, zmiana zachowania). Estazolam może powodować niepamięć następczą zwłaszcza w przypadku braku 7–8 godzin snu po przyjęciu produktu.
Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
W czasie długotrwałego stosowania estazolamu wskazane jest okresowe badanie krwi (morfologia z rozmazem) i analiza moczu.
W trakcie leczenia estazolamem i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy spożywać żadnych napojów alkoholowych.
Estazolam Espefa zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Alkohol nasila działanie nasenne estazolamu oraz zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych (pobudzenie psychoruchowe, agresywność, drażliwość).

Estazolam nasila działanie środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (środków do znieczulenia ogólnego, neuroleptyków, leków przeciwhistaminowych, wykazujących działanie uspokajające, a także środków nasennych, przeciwlękowych, przeciwdepresyjnych, przeciwpadaczkowych). Nasila euforyzujące działanie opioidowych leków przeciwbólowych, zwiększając ryzyko uzależnienia psychicznego.
Leki hamujące układ cytochromu P450 (np. cymetydyna, erytromycyna) mogą nasilać działanie pochodnych benzodiazepiny.
Doustne środki antykoncepcyjne przyspieszają metabolizm estazolamu. Jednoczesne stosowanie tych leków może osłabiać działanie estazolamu.
Palenie tytoniu osłabia działanie estazolamu.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Estazolam jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży. W przypadku podejrzenia ciąży należy przerwać stosowanie estazolamu. Estazolam, podobnie jak i inne pochodne benzodiazepiny, przenika przez łożysko do płodu. Przyjmowanie leku w ostatnich trzech miesiącach ciąży i podczas porodu może powodować wystąpienie u dziecka hipotermii, hipotonii i niewydolności oddechowej.
Estazolam przenika do mleka kobiecego. Lek jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Estazolam Espefa wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W czasie stosowania estazolamu i do 3 dni po jego zakończeniu nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.

4.8 Działania niepożądane

Działania niepożądane pogrupowano ze względu na układy narządów, w obrębie których je obserwowano. Częstość występowania działań niepożądanych została określona w następujący sposób: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Zaburzenia układu nerwowego: często: senność w czasie dnia, bóle głowy, ospałość, zawroty głowy, astenia, nerwowość, zaburzenia myślenia, dezorientacja, wydłużenie czasu reakcji; rzadko: niepamięć następcza, apatia, zaburzenia snu, ataksja, zmniejszenie libido (zmniejszenie popędu płciowego) Zaburzenia żołądka i jelit: często: nudności, zaparcia; rzadko: wymioty, wzdęcia Zaburzenia psychiczne: często: lęk; rzadko: labilność emocjonalna, reakcje paradoksalne (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność, drażliwość, urojenia, koszmary nocne, omamy, psychozy, zmiana zachowania) Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko: wysypka, pokrzywka Zaburzenia serca: rzadko: kołatanie serca, arytmia serca Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: często: suchość błony śluzowej jamy ustnej, złe samopoczucie, znużenie, ogólne osłabienie; rzadko: omdlenia, zwiększone pragnienie Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: rzadko: zmiana apetytu, zmiana smaku, zmiana masy ciała Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: rzadko: skurcze mięśni, bóle stawów i mięśni Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko: kaszel, astma Zaburzenia oka: rzadko: zaburzenia widzenia Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: rzadko: zaburzenia miesiączkowania Zaburzenia krwi i układu chłonnego: rzadko: zmiany obrazu krwi (leukopenia, agranulocytoza)

Częstotliwość działań niepożądanych zwiększa się po przekroczeniu zalecanych dawek terapeutycznych.
U osób w podeszłym wieku mogą wystąpić objawy neurologiczne (uczucie znużenia, zaburzenia koordynacji ruchów, zaburzenia napięcia mięśni szkieletowych). Objawy te mogą być przyczyną upadku i niebezpiecznych złamań kości.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

4.9 Przedawkowanie

Objawy przedawkowania estazolamu: senność, stany splątania (dezorientacja), zaburzenia koordynacji (ataksja), niedociśnienie, zaburzenia czynności oddechowej, rzadko śpiączka. Zagrożenie dla życia mogą stanowić zatrucia mieszane estazolamem i alkoholem lub estazolamem i innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Postępowanie lecznicze obejmuje: wywołanie wymiotów (w czasie do jednej godziny od przyjęcia leku) lub płukanie żołądka, jeżeli pacjent jest przytomny, oraz podanie węgla aktywnego. Każde przedawkowanie wymaga interwencji lekarskiej. Należy monitorować wydolność układu krążenia i oddychania oraz wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania można podać dożylnie flumazenil, zwłaszcza w przypadku szybkiego rozpoznania zatrucia benzodiazepinami jako przyczyny śpiączki lub leczenia w bardzo ciężkich zatruciach, także mieszanych.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki psycholeptyczne, leki nasenne i uspokajające, pochodne benzodiazepiny, estazolam Kod ATC: N05CD04
Estazolam jest triazolową pochodną benzodiazepiny. Działa na ośrodkowy układ nerwowy (mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy). Wykazuje działanie nasenne i przeciwdrgawkowe, w niewielkim stopniu zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Działanie leku jest związane z kwasem γ-aminomasłowym (GABA) i kompleksem receptorowym, w którego skład wchodzi kanał chlorkowy, receptor GABA-ergiczny i receptor benzodiazepinowy. Pochodne benzodiazepiny zwiększają powinowactwo GABA i agonistów GABA do receptorów, nasilając działanie GABA w różnych strukturach mózgu. Estazolam w dawce 1 mg i 2 mg skraca okres zasypiania o 15 do 20 minut, w porównaniu z placebo. W mniejszym stopniu wpływa na wydłużenie snu i liczbę przebudzeń w nocy.

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie Po podaniu doustnym estazolam wchłania się w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (C max ) mniej więcej po 2 godzinach. Stężenie maksymalne oraz pole pod krzywą stężeń (AUC) zwiększają się proporcjonalnie ze zwiększeniem dawki leku. Czas stężenia maksymalnego (t max ) oraz okres półtrwania (t 1/2 ) są niezależne od dawki. Brak jest danych o wpływie pokarmu na wchłanianie estazolamu z przewodu pokarmowego.
Dystrybucja Estazolam wiąże się z białkami osocza w ok. 93%, niezależnie od stężenia w osoczu. Przenika przez barierę krew – płyn mózgowo-rdzeniowy, przez łożysko i do mleka u kobiet karmiących piersią.
Metabolizm Estazolam jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych pochodnych, głównie 4-hydroksyestazolamu i 1-oksoestazolamu.
Eliminacja Okres półtrwania estazolamu wynosi od 10 do 24 godzin po podaniu jednorazowym. Palenie tytoniu zwiększa klirens leku i zmniejsza okres półtrwania. Estazolam wydalany jest z moczem (ponad 90% dawki) i kałem (< 4%) w postaci metabolitów. Mniej niż 5% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszenie stałej szybkości eliminacji leku o około 100%, wydłużenie okresu półtrwania o około 100% i zwiększenie pola pod krzywą stężeń o około 50%.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Po podaniu doustnym estazolamu u myszy LD 50
u szczurów po podaniu doustnym była mniejsza i LD wynosiła
W oparciu o uzyskane dane badań toksyczności ostrej, estazolam zalicza się do związków mało toksycznych. Głównymi objawami ostrego zatrucia są: senność, zaburzenia ruchowe, depresja oddechowa. W badaniach toksyczności przewlekłej, po stosowaniu estazolamu w zakresie dawek 0,5-10 mg/kg/dobę u szczurów i u myszy przez okres 2 lat, nie obserwowano istotnych objawów działania toksycznego. Po dożołądkowym podawaniu estazolamu szczurom w dawce 5 mg/kg, 100 mg/kg lub 500 mg/kg masy ciała przez okres 21 dni stwierdzono istotne statystycznie powiększenie wątroby. Dodatkowo obserwowano wzrost stężenia cytochromu P-450 i wzrost aktywności enzymów (hydroksylazy, demetylazy i S-transferazy glutationu). Badania cytogenetyczne nie wykazały działania genotoksycznego estazolamu. W badaniach nieklinicznych dotyczących potencjalnego działania rakotwórczego, nie wykazano działania rakotwórczego estazolamu. Nie przeprowadzono badań teratogennego działania estazolamu. Na podstawie teratogennego badania leków z grupy pochodnych benzodiazepiny, przyjęty jest pogląd, że leków z grupy pochodnych benzodiazepiny nie należy stosować podczas ciąży, ze względu na możliwe działanie teratogenne. Nie stwierdzono wpływu na płodność u szczurów po stosowaniu estazolamu w dawce 30 razy większej od dawki stosowanej w leczeniu u ludzi, wynoszącej 2 mg/dobę.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Skrobia żelowana (kukurydziana) Celuloza mikrokrystaliczna
Laktoza jednowodna Skrobia ziemniaczana Magnezu stearynian Talk

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium w tekturowym pudełku:
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA

DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy ESPEFA ul. J. Lea 208 30-133 Kraków, Polska tel. 12 639 27 27

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 16626

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 24.03.2010 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 15.12.2014 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
19.04.2023 r.